KYT-1 / KYT-36
Arg-gingipain および Lys-gingipain に対する特異的阻害剤
Porphyromonas gingivalis は歯周病にかかわる最も重要な病原性細菌であり、2つの主要なシステインプロテアーゼ Arg-gingipain (Rgp) と Lys-gingipain (Kgp) を産生・分泌して歯周病の発症や進行に深く関与していると考えられています。
これまでの研究で、Rpg および Kpg は歯周組織の主要な構成成分であるヒト歯肉繊維芽細胞に対して傷害を与えていることが明らかにされており、また、近年、これらの酵素が歯周病のみならず血管内皮細胞の傷害による心循環系疾患に関与することも注目されています。
山本らは、これらの酵素に対する強力で特異的な阻害剤、KYT-1 と KYT-36、を開発し、Rgp および Kgp の酵素機能の解明に有効なツールになることを確認しています [Mol. Pharmacol., 66, 1599 (2004) ]。
既に幅広くご利用頂いております Rgp および Kgp の蛍光基質と合わせてご利用下さい。
表 KYT-1 と KYT-36 の作用の比較[Ki 値]
| Arg-gingipain | Lys-gingipain | |
| KYT-1 | 0.13 nM | 2600 nM |
| KYT-36 | 100,000 nM | 0.075 nM |
阻害剤
| コード | 品名 | 容量 |
| 4395-v | KYT-1 (for Rgp) | 1 mg vial |
| 4396-v | KYT-36 (for Kgp) | 1 mg vial |
基質
| コード | 品名 | 容量 |
| 3107-v | Boc-Phe-Ser-Arg-MCA (for Rgp) | 5 mg vial |
| 3095-v | Z-Phe-Arg-MCA (for Rgp) | 5 mg vial |
| 3215-v | Z-His-Glu-Lys-MCA (for Kgp) | 5 mg vial |
