Tertiapin 内向き整流K+チャネルブロッカー  

[強力な内向き整流K+チャネルブロッカー見つかる!]

チャネルの研究にとって選択性の高いブロッカーの発見が重要なキーとなります。この選択性の高いブロッカーの多くはペプチドです。当社では数多くのブロッカーを提供してまいりましたが、このたび内向き整流K+チャネル選択性が高く、しかも強力なブロッカーを提供いたします.

tertiapin

K+チャネルには電位依存性、Ca2+ 活性型などがありますが、最近、内向き整流 K+ チャネル (inward rectifier K+ channel) に注目が集まっています。このチャネルは細胞内方向に K+ を通し易く、細胞外方向にK+ を透過させにくいという整流作用があることから命名されました。このチャネルの生理作用としては、細胞の膜電位の深さを決めたり、インスリンの分泌や、腎臓・グリヤ細胞での K+ 輸送、また、神経細胞・筋細胞における興奮の抑制が知られています。ブロッカーとしては Sr2+, Ba2+, Cs2+, あるいは Lq2[Biochemistry, 36, 6936 (1997)] 等が知られていますが、阻害活性は、いずれも 1 mM 程度以下の弱いものでした。

Tertiapin はヨーロッパミツバチ Apis mellifera から単離 構造決定されたもので、21アミノ酸からなっています。この Tertiapin は ROMK1 や GIRK1/4 等の内向き整流 K+ チャネルを 2.5 – 10 nM でブロックすることが報告されています[Biochemistry, 37, 13291 (1998)]。この Tertiapin を使い内向き整流 K+ チャネルのさらなる解析が進むものと期待されています

コード 製品名 包装・容量 価格
4364-s Tertiapin 0.1 mg vial ¥15,000


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