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Tertiapin 内向き整流K+チャネルブロッカー  

[強力な内向き整流K⁺チャネルブロッカー見つかる！]

チャネルの研究にとって選択性の高いブロッカーの発見が重要なキーとなります。この選択性の高いブロッカーの多くはペプチドです。当社では数多くのブロッカーを提供してまいりましたが、このたび内向き整流K⁺チャネル選択性が高く、しかも強力なブロッカーを提供いたします.

K⁺チャネルには電位依存性、Ca²⁺ 活性型などがありますが、最近、内向き整流 K⁺ チャネル (inward rectifier K⁺ channel) に注目が集まっています。このチャネルは細胞内方向に K⁺ を通し易く、細胞外方向にK⁺ を透過させにくいという整流作用があることから命名されました。このチャネルの生理作用としては、細胞の膜電位の深さを決めたり、インスリンの分泌や、腎臓・グリヤ細胞での K⁺ 輸送、また、神経細胞・筋細胞における興奮の抑制が知られています。ブロッカーとしては Sr²⁺, Ba²⁺, Cs²⁺, あるいは Lq2[Biochemistry, 36, 6936 (1997)] 等が知られていますが、阻害活性は、いずれも 1 mM 程度以下の弱いものでした。

Tertiapin はヨーロッパミツバチ Apis mellifera から単離 構造決定されたもので、21アミノ酸からなっています。この Tertiapin は ROMK1 や GIRK1/4 等の内向き整流 K⁺ チャネルを 2.5 – 10 nM でブロックすることが報告されています[Biochemistry, 37, 13291 (1998)]。この Tertiapin を使い内向き整流 K⁺ チャネルのさらなる解析が進むものと期待されています

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