Endomorphin – μ-オピオイド受容体選択的内在性アゴニスト  

[不明だったμ-オピオイド受容体の内在性アゴニストついに見つかる!]

オピオイド受容体にはμ,δ,κがあります。
このうちδ-受容体にはエンケファリン、κ-受容体にはダイノルフィンが 内在性アゴニストとして同定されています。
しかし、鎮痛作用に特に重要なμ-受容体のアゴニストとしてはケシから取れるモルヒネが最も強いものであり、内在性アゴニストはその存在が予測はされていたものの不明なままでした。

Tulane 大学の J.E.Zadina らはウシの脳から2種類のμ-オピオイド受容体アゴニスト Endomorphin-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)、 Endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)を同定しました1)
結合実験ではこれらのペプチドは、0.36, 0.69 nMのμ-受容体親和性を示し、その選択性はEndomorphin-1がκ-受容体に比べ15,000倍以上、またEndomorphin-2はδ-受容体に比べ13,000倍以上でした。
さらにマウスにおける鎮痛作用も強力で、長時間持続することも報告されています。

参考文献 1) J.E. Zadina et al., Nature, 386,499 (1997).

endmrphn

純度:逆相HPLC、イオン交換HPLC、キャピラリー電気泳動でいずれも99%以上です。
◎本品は有機化学的に合成された高純度な研究用試薬です。

コード 製品名 包装・容量 価格
4333-v Endomorphin-1 0.5 mg vial ¥2,100
4334-v Endomorphin-2 0.5 mg vial ¥2,100


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