環状・枝分かれペプチド

環状構造にすることで、αヘリックスなどの立体構造の安定化や、酵素に対する安定性の向上が期待されます。

環状ペプチド

cyclo(X1-X2——–Xn)型
環状ポリペプチド類(head to tail)

cyclo(X1-X2--------Xn)型環状ポリペプチド類(head to tail)

X = NH : ポリペプチド
X = O : デプシペプチド
(N-メチルアミノ酸を含むペプチド)
例) Code 4464-v [D-Leu7]-(-)-Ternatin

ジケトピペラジン類(ジペプチド型)
  

ジケトピペラジン類(ジペプチド型)

R=H : cyclo(X-Pro)型
R=OH : cyclo(X-Hyp)型

ジケトピペラジン類(ジペプチド型)

cyclo(X-X)型

ステープルペプチド

ステープルペプチド

オレフィンメタセシスを利用した
分子内架橋

側鎖官能基で架橋

側鎖官能基で架橋

ラクトン・チオラクトン型

ラクトン・チオラクトン型

X=O : ラクトン
X=S : チオラクトン

環状チオエーテル型

環状チオエーテル型

デアミノジカルバ型

デアミノジカルバ型

例) Code 4025-v [Asu1,6]-Oxytocin
(Deamino-Dicarba-Oxytocin)

 

Code 4084-v Oxytocin

分岐ペプチド(イソペプチド・枝分かれペプチド)

Asp・Glu型

Asp・Glu型

n=1 : Asp
n=2 : Glu

Lys型

Lys型

Ser・Thr型

Ser・Thr型

X=H : Ser
X=CH3 : Thr

数多くの合成実績があります。
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